STROFANTYNA
Moze byc wytwarzana endogennie
http://jeffreydachmd.com/wp-content/upl ... osides.pdf
http://jeffreydachmd.com/2014/08/preven ... s-ouabain/
Konwalia – Convallaria jako lek nasercowy w praktycznej fitoterapii
Ziele konwalii – Herba Convallariae jest objęte przez Farmakopeę Polską VI z 2002 r. Surowiec pochodzi z konwalii majowej – Convallaria majalis Linne, z rodziny liliowatych Lilliaceae. W praktyce zbierane są same liście konwalii – Folium Convallariae, które powinny być wysuszone w temperaturze pokojowej lub 80-110 stopni Celsjusza. Zgodnie z wymogami FP VI surowiec powinien odpowiadać następującym normom: strata masy po suszeniu nie większa niż 12%; popiołu nie więcej niż 9%; liści o niewłaściwym zabarwieniu lub z plamami nie więcej niż 20%; zanieczyszczeń organicznych nie więcej niż 1%; zanieczyszczeń mineralnych nie więcej niż 0,5%. Należy do wykazu B. Przeznaczenie do preparatów farmaceutycznych. Do przyrządzania preparatów i w recepturze należy używać wyłącznie mianowanego proszku ziela konwalii – Convallariae pulvis titratus. FP VI nie podaje dawek i wymogów, co do zawartości glikozydów nasercowych. Obecnie w Polsce jest używana konwalia do wyrobu leków nasercowych. W obrocie są tabletki zawierające 15,7 mg wyciągu suchego mianowanego z konwalii, co odpowiada 0,65 jednostkom gołębim w1 tabl; nalewka konwaliowa mianowana – Tinctura Convallariae titrata wg FP V, krople złożone nasercowe z dodatkiem nalewki konwaliowej.
Farmakopea Polska III podaje dawki maksymalne sproszkowanego ziela konwalii: najwyższa dawka jednorazowa 0,5 g, najwyższa dawka dzienna 1,5 g.
Convallariae Herba figuruje w DAB (Deutsches Arzneibuch, Deutscher Apotheker Verlag) z 1999 r. Zawartość glikozydów kardenolidowych w surowcu wynosi od 0,2 do 0,5%. Do glikozydów nasercowych konwalii należą: konwalozyd (convallosid) – aglikonem jest strofantydyna, konwalatoksyna (convallatoxin) – aglikonem jest strofantydyna, dezglukocheirotoksyna (desglucocheirotoxin) – aglikonem jest strofantydyna, konwalatoksol (convallatoxol) – aglikonem jest strofantydol, lukundjozyd (lukundjosid) – aglikonem jest bipindogenina. Surowiec zawiera również kwas chelidonowy, saponiny sterydowe i flawonoidy. W kwiatach jest olejek bogaty w farnezol. Rozległe badania nad chemią konwalii prowadził w latach 20 XX wieku W. Karrer, który wyizolował z surowca konwalatoksynę (praca z 1929 r.).
Konwalia działa podobnie jak strofantyna, jednakże jest o wiele lepiej wchłaniana z jelit do krwi, dlatego można ja podawać doustnie. Zwiększa siłę skurczową mięśnia sercowego, działa uspokajająco, przeciwnerwicowo, moczopędnie i przeciwobrzękowo. Glikozydy konwalii szybko ulegają rozkładowi w ustroju i w małym stopniu łączą się z albuminami osocza. Nie ulegają kumulacji w tak dużym stopniu jak glikozydy naparstnicy. Są dobrze tolerowane. Poprawiają krążenie obwodowe i maja wpływ spazmolityczny na mięśnie gładkie układu moczowego oraz przewodu pokarmowego. Zalecane są w leczeniu lekkich postaci niewydolności serca, zaburzeń czynności serca na tle nerwicowym, w osłabieniu mięśnia sercowego w przebiegu chorób zakaźnych i u osób starszych.
Preparaty konwaliowe wykazują synergizm z jemiołą, głogiem, serdecznikiem, miłkiem, kokoryczką, walerianą, surowcami koffeinowymi. Nie należy ich łączyć z wapniem i rezerpiną.
Nalewka konwaliowa – Tinctura Convallariae 1:5 jest bardzo efektywna w działaniu. Najlepiej ja podawać w dawce 20-30 kropli 2-3 razy dziennie. Infusum Convallariae (napar konwaliowy) 5%: 2 łyżki naparu 3 razy dziennie. Naparu nie przechowywać dłużej niż 1 dzień, bowiem szybko traci aktywność.
W XIX wieku surowcem lekarskim był kwiat konwalii – Flos Convallariae, a nie ziele. Z kwiatu konwalii przygotowywano napar – Infusum zalewając 5-10 g surowca suchego i rozdrobnionego 180 ml wrzącej wody. Co 2 godziny napar podawano doustnie po 1 łyżce (ok. 15 ml). Należy pamiętać, ze w większości farmakopei XIX-wiecznych i wcześniejszych znajdziemy konwalię nie pod hasłem ziele lub liść, lecz pod nazwą Flores Convallariae. Kwiat konwalii jest objęty przez naszą Pharmacopoeia Regni Poloniae z 1817 r. Także w II Farmakopei Polskiej jest Flos Convallariae, a nie Herba.
Tinctura Convallariae wg FP II: Inflorescentia Convallariae recenter contusa 100 części, spiritus 120 cz. Świeże kwiaty konwalii zmiażdżyć w moździerzu, zalać spirytusem I wytrawiać 14 dni, często mieszając. Po upływie tego czasu przesączyć pozostałość wycisnąć w prasie, przesącz i ciecz wyciśniętą zlać razem, pozostawić do odstania i po 2 dniach przesączyć. Ciężar właściwy 0,910-0,915. Sucha pozostałość 2,5-2,8%. Najwyższa dawka jednorazowa 1,25 g. najwyższa dawka dzienna 3,75 g.
Do I połowy XX wieku bardzo popularną formą podania konwalii był następujący preparat recepturowy: Inf. flor. convall. majalis 5,0:150,0 (napar z kwiatów konwalii) + Mucil. Gummi arabic. 30,0. MDS. Co 2 h 1 łyżka stołowa przy vitium cordis (przy zaburzeniach pracy, wadach serca). Znany przed II wojną światową autorytet medyczny, dr R. Franck polecał ten preparat w nieco odmiennych proporcjach: Infus. Herbae Convall. 10:170, Mucil. Gummi arbabici 30; co 2 godziny 1 łyżka leku (1939 r.).
http://rozanski.li/1184/konwalia-conval ... toterapii/
Skrętnik – Strophantus jako źródło glikozydów nasercowych
Glikozydy nasercowe to metabolity wtórne roślin należących do rodziny trojeściowatych – Asclepiadaceae, kaktusowatych – Cactaceae, toinowatych – Apocynaceae, krzyżowych – Cruciferae (=Brassicaceae), jaskrowatych – Ranunculaceae, morwowatych – Moraceae, wilczomleczowatych – Euphorbiaceae, zatwarowatych – Sterculiaceae, liliowatych – Liliaceae i trędownikowatych – Scrophulariaceae. Bufadienolidy występują również w wydzielinie skórnej ropuch z rodzaju Bufo.
Glikozydy nasercowe zostały podzielone na dwie grupy:
1. Glikozydy kardenolidowe – typu Digitalis-Strofantus, posiadają w strukturze alfa-, beta-nienasycony pięcioboczny pierścień laktonowy. Aglikon zawiera 23 atomy węgla.
2. Glikozydy bufadienolidowe – typu Scilla-Bufo, zawierają w strukturze sześcioboczny pierścień laktonowy z dwoma podwójnymi wiązaniami. Aglikon zbudowany jest z 24 atomów węgla.
Jednym z najbardziej znanych źródeł glikozydów nasercowych jest skrętnik – Strophantus gratus Wallich et Hooker i pokrewny Acocanthera ouabaio, z rodziny Apocynaceae. Skrętnik został prowadzony do leczenia chorób serca w 1885 r. Jest to pnącze występujące w strefach zwrotnikowych Afryki. Surowcem jest nasienie – Semen Strophanthi. Plemiona murzyńskie stosowały wyciągi ze skrętnika i drzewa Acocanthera ouabaio do zatruwania strzał. Obecnie w medycynie największe znaczenie mają: strofantyna G (g-strophanthin) = ouabaina = uabaina (ouabain), będąca w Farmakopei Europejskiej 5; strofantyna K (k-strophanthin = kombetyna) i cymaryna (cimarin).
Glikozydy były i nadal są pozyskiwane z różnych gatunków skrętnika: wspomnianego Strophanthus gratus, ponadto Strophanthus hispidus i Strophanthus Kombe. Źródłem prawdziwej uabainy jest afrykańskie drzewo Acocanthera ouabaio.
Strofantyna G wstrzyknięta dożylnie działa na serce po 5-10 minutach.
Cymaryna występuje w Strophanthus hispidus i w miłku – Adonis. Pod wpływem hydrolizy rozpada się na cymarozę i strofantydynę. K-strofantyna występująca w Strophanthus Kombe w wyniku hydrolizy uwalnia strofantydynę i strofantobiozę.
Glikozydy te są mało stabilne, wrażliwe na kwasy i enzymy, dlatego drogą doustną trudno je efektywnie dawkować, a przyniesione rezultaty nie są zawsze zadowalające.
Albert Fraenkel (1848-1916), lekarz niemiecki w latach 1905-1906 rozpoczął badania nad dożylnym podawaniem glikozydu strofantyny. Badał również właściwości leków naparstnicowych, kodeinowych i morfinowych. Dzięki jego badaniom opracowano program leczenia glikozydami Strophanthus, który był w użyciu do połowy XX wieku.
Strofantyna G pozyskiwana z Strophanthus gratus i Acocanthera ouabaio jest w Farmakopei Polskiej III. Maksymalna jednorazowa dawka doustna strofantyny G: 0,001 g, najwyższa doustna dawka dzienna 0,01 g; najwyższa dawka jednorazowa dożylna 0,0005 g, najwyższa dożylna dawka dzienna 0,003 g.
Po II wojnie światowej w Polsce były produkowane preparaty strofantyny G i K. Rynek uzupełniany był również lekami zagranicznymi, głównie w Niemiec, Węgier, Czechosłowacji, Francji i Szwajcarii. Strofantyny nie znajdziemy już w Farmakopei Polskiej VI z 2002 r. Obecnie w Polsce praktycznie nie jest stosowana, choć niesłusznie.
Działanie nasercowe naparstnicy i strofantyny jest podobne, ale nie do końca. Strofantyna jest podawana dożylnie, bowiem słabo jest wchłaniana z jelit do krwi. Działa szybciej i krócej niż naparstnica. Strofantyna G (z Strophathus gratus) działa 2 razy silniej niż strofantyna K (z Strophanthus Kombe) Strofantyna podnosi ciśnienie krwi, w przeciwieństwie do Digitalis. Wiedziano już o tym w latach 90. XIX wieku. Ma zastosowanie w leczeniu niewydolności serca lewego, podczas gdy naparstnica jest wskazana przy niewydolności serca prawego. Strofantyna jest efektywna w leczeniu serca przerosłego, ostrej niewydolności serca (naparstnica w przewlekłej niewydolności), niedomogi serca z rzadkoskurczem (naparstnica wskazana jest w niedomodze z częstoskurczem) oraz w niedomodze z podciśnieniem (naparstnica efektywnie działa w niedomodze z nadciśnieniem). Wywiera wpływ moczopędny. Zanim opublikowano prace Fraenkel’a, w medycynie oficjalnej używano nalewkę z nasion strafantusa. Były różne jej wersje (stosunek surowca do spirytusu), stąd rozmaite dawki. Tinctura Strophanthi 1:20 podawano doustnie w dawce 10-20 kropel 3 razy dziennie. Czasem również praktykowano wstrzyknięcia podskórne nalewki strofantusowej, jednak zawsze spostrzegano spore podrażnienie tkanek. Wiedziano także, że nalewka podana doustnie działa dużo mniej efektywniej niż po podaniu pozajelitowym. W XIX wieku wprowadzono do lecznictwa Strophanthinum purissimum crystalisatum (dawki ówczesne 0,002-0,004/dobę). Wg Pharamcopoea Germanica z 1890 r. dawki Tinctura Strophanthi 1:10 przedstawiają się następująco: maksymalna dawka jednorazowa 0,5 g; maksymalna dawka dzienna 2 g. Na początku XX wieku w Polsce, w zaborze rosyjskim, wprowadzono do lecznictwa nalewkę skrętnikową 1:12 – Tinctura Strophanthi 1:12 na spirytusie, która podawano per os w dawce 3 razy dziennie po 2-8 kropel.
http://rozanski.li/1886/skretnik-stroph ... sercowych/